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马来酸阿法替尼(Afatinib dimaleate) 化药3+3
【药品名称】马来酸阿法替尼(Afatinib dimaleate)
【商品名】Gilotrif
【结构式】
 
【分子式】C32H33ClFN5O11
【分子量】718.1
【注册分类】化药3+3类
【剂型及规格】片剂, 20mg、30mg、40mg
【用法用量】40mg/次/日,餐前至少1小时或餐后2小时服用均可。
【适应症】
   用于未作治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
[注:FDA在批准阿法替尼上市的同时批准了一种用以识别最可能对该药应答的晚期非小细胞肺癌人群的诊断测试]
【国内外上市情况】
  阿法替尼由勃林格殷格翰公司研制开发,2013年7月在美国以Gilotrif为商品名获得批准,2013年9月在欧盟获得批准上市。另外,该药在中国台湾也已获得批准。
【国内申报注册情况】
  目前进行申报的企业有勃林格殷格翰公司(进口注册)、四川科伦药物研究院有限公司。
【专利情况】
  勃林格殷格翰公司于2001年12月12日申请的第CN01820866.5号专利是为阿法替尼的原始化合物专利,该专利已获授权。
【药理作用】
  阿法替尼(BIBW 2992,afatinib)为新型口服制剂,苯胺奎那唑啉化合物,是一种不可逆的EGFR-HER2双重酪氨酸激酶受体抑制剂。它能不可逆的与EGF R-HER2酪氨酸激酶结合,抑制其酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖与转移,促进肿瘤细胞的凋亡。它与EGF R的Cys773和HER2的Cys805共价结合,在对厄洛替尼和吉非替尼耐药的突变细胞中仍然有作用。
【项目简介】
  阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以阻断促进癌细胞发展的蛋白质。马来酸阿法替尼(Gilotrif)于2013年7月份获得FDA批准,是EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)不可逆共价抑制剂,是继吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼后FDA批准的第4个EGFR抑制剂。这款药物旨在用于肿瘤表达出现EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换的基因突变患者。与阿法替尼同时批准的有Therascreen EGFR RGQ PCR Kit,这是一种伴随诊断试剂盒,可帮助判定患者肺癌细胞EGFR突变是否呈阳性。
阿法替尼在美国获得了孤儿药的地位,并被纳入FDA优先审核流程。FDA优先审核流程将为那些安全、有效、尚无满意的替代治疗选择、而且相较于目前上市的产品具有显著改善优势的药物提供快速审核的通道。
【产品优势】
   阿法替尼是一种新型、针对ErbB家族的不可逆性的阻滞剂,其可以选择且有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移。与可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(如厄洛替尼和吉非替尼)不同,阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,不可逆的和完全的中断信号传导,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性。
与可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂相比,阿法替尼的抗肿瘤活性更强,并且对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的敏感性,对抑制剂耐药的细胞株的作用,以及对非小细胞肺癌异种移植物模型的作用也较强。数个随机对照研究的结果支持——在EGFR突变的患者中,应采用EGFR酪氨酸激酶抑制剂作为标准的一线治疗方案,结果显示与普通化疗相比,采用上述方案时,肿瘤对治疗的反应率高,并且无进展生存期也延长。
 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,具有选择性,可有效的阻滞ErbB家族受体(EGFR,HER2[ErbB2]和ErbB4)的信号传导以及ErbB的磷酸转移;
 阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合,完全的中断该网络中信号传导,且作用不可逆,这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性;
 在亚洲EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中,采用阿法替尼作为一线治疗方案能显著改善患者的无进展生存期,并且该方案安全,可被患者很好的耐受,在上述患者人群中,应将阿法替尼作为一线治疗方案。
 阿法替尼是一种口服的不可逆的ErbB家族阻滞剂,在EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗中,与培美曲塞和顺铂相比,其能延长上述患者群体的无进展生存期。
 基于LUX-Lung 3和 LUX-Lung 6试验展开的最新安全性汇总分析证实阿法替尼的不良反应是可预测、可控和可逆的,且停药率较低。
【进度】马来酸阿法替尼已申报临床,受理号:CXHL1402057;CXHL1402059;CXHL1402058;CXHL1402060;CXHL1402061,山东Sky星辉娱乐现对外马来酸阿法替尼项目寻求合作,项目基本信息及合成路线、收率、成本等详细信息请来电咨询!0531-88873876
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