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非马沙坦钾(fimasartan) 原料及片剂 化药3+3

【通用名】非马沙坦钾(fimasartan)
【化学名称】2-丁基-5-二甲基氨基硫代甲酰甲基-6-甲基-3-[[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基]嘧啶-4(3H)-酮
【商品名】Kanarb
【CAS】 247257-48-3
【结构式】
 
【分子式】C27H31N7OS
【分子量】501.65
【注册分类】化药3.1类
【剂型及规格】片剂 ,60mg,120mg
【适应症】高血压。
【国内外上市情况】
非马沙坦是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂(ARBs)类抗高血压药,由韩国保宁制药开发,在韩国2011年上市,2013年销售超过1亿。
【专利情况】 化合物专利(WO-09955681)2018年4月到期。
【项目简介】
非马沙坦由韩国保宁制药株式会社开发,是一种新型的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,具有选择性阻滞ATl受体的效果。临床前研究表明,非马沙坦耐受性很好,与氯沙坦相比降压起效更快,降压效果更好。与其他最新研究ARB类药物降低siDBP或24ABP结果相比,非马沙坦组siDBP下降幅度比其他药物更大,其24ABP下降幅度也与ARB类药物降低24ABP最强的奥美沙坦有可比性。非马沙坦可以提高肾素和血管紧张素II的活性。非马沙坦吸收迅速,连续给药7天未发现药物积累。临床前研究及临床实验表明,非马沙坦可能比其他ARB类药物安全性更高,在降低心脏舒张压方面更有效,非马沙坦很有潜力成为未来二十年内最优异的ARB药物。

【研发进度】山东Sky星辉娱乐非马沙坦(fimasartan)原料及片剂”现已申报临床,受理号:CXHL1402052;CXHL1402053;CXHL1402054.对外寻求合作,转让临床批件,欢迎有意向企业来电垂询!

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