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Sky娱乐新药项目
重点项目介绍
伊潘立酮原料及片剂 /133454-47-4/技术转让
【药品名称】伊潘立酮(iloperidone,FANAPT™)
【化学名】1-[4-[3-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone
【CAS】133454-47-4
【注册分类】化学药品3.1
【药品说明】
剂型及规格:片剂,1 mg、2 mg、4 mg、6 mg、8 mg、10 mg和12 mg/片。适应症:成人急性精神分裂症。
用法用量:目标剂量12~24mg/日,每日2次。起始剂量为1mg,每日2次,可逐日增加,第7日达到12~24mg/日,每日2次。
【项目介绍】
    伊潘立酮片(iloperidone,Fanapt) 是由Titan公司研发的非典型抗精神病药类专利药,2009年获美国FDA批准上市,用于成人急性精神分裂症治疗。这标志着对许多现有药物治疗仅部分有效的精神分裂症患者是一新的机会,本品可更好地控制他们的症状。伊潘立酮可能成为首个个性化精神病治疗药。伊潘立酮(iloperidone)的上市,它有可能成为治疗精神分裂症的第一个基因靶向性药物。
    伊潘立酮片获准上市是基于伊潘立酮2项纳入3000多例患者的安慰剂对照的主动控制精神分裂症患者症状和安全性的Ⅲ期临床研究结果。伊潘立酮治疗精神分裂症的疗效经过2项安慰剂对照短期(4周和6周)临床研究的评价。两项研究遴选的患者符合DSM-Ⅲ/Ⅳ标准,临床研究显示,伊潘立酮比目前使用的抗精神病药物的效果要好且副作用要少,每日12~24mg控制精神分裂症症状显著优于安慰剂。
    伊潘立酮是5-羟色胺、多巴胺D2受体的拮抗剂。在3个短期和3个长期的临床试验中,总共参与试验的患者超过2000例,与目前使用的抗精神病药物比较,短期、长期的安全试验结果显示伊潘立酮的副作用要少些,患者体重增加幅度较低,伊潘立酮不会诱导患者发生糖尿病,患者锥体外系症状也较少(无静坐不能、无高催乳素血症、嗜睡发生率下降、认知能力下降较少)。
【作用特点】
    伊潘立酮是混合型多巴胺D2/5-羟色胺5HT2A受体阻断剂,属非典型精神抑制药。伊潘立酮高亲和性地结合于5-羟色胺5HT2A和多巴胺D2、D3受体,对多巴胺D4和5-羟色胺5HT6、5HT7和去甲肾上腺素NEα1受体中度亲和性,对5HT1A、多巴胺D1和组胺H1受体低亲和性,对胆碱能蕈毒碱受体无可检测的亲和性。伊潘立酮通过对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT1A 和去甲肾上腺素NEα1/α2c受体阻断发挥作用。伊潘立酮代谢物P88的亲和性通常≤母体化合物,而代谢物P95仅对5HT2A、NEα1A、NEα1B、NEα1D、NEα2C受体有亲和性。
【市场分析】
    精神神经系统用药作为临床用药的重要类别,在全球药物市场一直扮演着非常重要的角色,约占全球药物市场的10%。随着大量新型治疗药物被广泛使用在临床,带动了整个市场的高速增长,精神神经领域也成为国内外医药公司新药的研发热点。全球精神分裂症治疗药市场规模约160亿美元。最主要的生产企业是礼来(NYSE: LLY)、辉瑞(NYSE: PFE)和阿斯利康制药公司(NYSE: AZN),至少有5种药物最为畅销。2007年11月27日,FDA开始审批基地在美国马里兰州的Vanda制药公司(Nasdaq: VNDA)申报的精神分裂症治疗新药伊潘立酮,意味着10月之后巨大的市场可能出现新玩家。 
    临床研究证实伊潘立酮有很好的疗效,Vanda认为比礼来、辉瑞和阿斯利康的同类药物效果好副作用更小,甚至可以结合基因诊断用于那些精神分裂症高风险患者。公司对伊潘立酮成功上市非常自信。
【伊潘立酮专利状况】 我公司开发的该产品有效避开所有相关专利,无知识产权纠纷。
【进度】已经完成临床前研究,待报临床。
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