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重点项目介绍
盐酸多培沙明(化药3.1类)

【中文名】盐酸多培沙明(原料药)

【英文名】Dopexaminehydrochloride

【别名】DopexaminoDopacard

CAS号】86484-91-5

【化学名】4-2-[[6-[(2-phenylethylaminohexylaminoethyl-12-benzenediol

结构式:

分子式:

 分子量:356.51

【类别】化药3.1类

【剂型】注射剂

【适应症】抗心力衰竭药

【药效学】本品是一种新合成的儿茶酚胺类药物化学结构与多巴胺相似,有很强的β2肾上腺素能受体兴奋作用,但对多巴胺DA1和DA2受体,以及β1肾上腺素能受体的兴奋作用较弱;尚能抑制神经元对儿茶酚胺的摄取。本品的正性频率作用和正性肌力作用是通过药物间接兴奋β1肾上腺素能受体,提高压力感受器的反射活性,抑制去甲肾上腺素的再摄取,以及直接兴奋心脏β2肾上腺素能受体而产生的。本品还能增加肾脏、心肌和骨骼肌的血流量。

【适应症】 本品为一种新合成的拟肾上腺素类药物,化学结构与多巴胺相似,有很强的β2-肾上腺素能受体兴奋作用,能显著的扩张动脉血管,能增加心肌、肾脏、肝脏、骨骼肌的血流量,降低心脏后负荷;对心脏β1-肾上腺素能受体和多巴胺受体兴奋作用较弱,能使心肌收缩力加强,心率加快,并有轻微的排钠利尿作用。适用于治疗急性心力衰竭和心脏手术后心输出量低的患者。

【药动学】单剂量给健康者以1.4μg/kg.min的速度静脉滴注本品,血药浓度成比例上升,1h后峰浓度可达124μg/L;静滴结束后,血药浓度迅速下降,消除半衰期为7min,血浆清除率为36ml/kg.min;组织分布广泛,本品经邻位甲基化后再与硫酸产生结合,进而代谢成两个主要的代谢物,代谢物及原形药物从尿和粪中排泄,尿中排泄呈双相,终末相半衰期为4d;服用本品后12d,尿和粪中的排泄量仍分别占原剂量的50%和20%以上。

【毒副作用】主要有恶心、呕吐、心动过速、胸痛、心绞痛、心室性异位节律和震颤等,且在剂量减少和滴注结束时迅即发生。

【禁忌症】血小板减少症患者禁用;缺血性心脏病患者慎用;由于本品的拟交感活性,高血糖和低血钾患者也慎用。

【用法用量】静滴:用于急性心衰和心脏手术后需改善血液动力学的患者,静脉滴注开始以0.5μg/kg.min,以后可根据血液动力学变化,增加到1.0μg/kg.min,最高可达6.0μg/kg.min。

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