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Sky娱乐新药项目
重点项目介绍
阿扑西林(化药3.1类)

【药品名称】Aspoxicillin阿扑西林; 阿帕西林; 萘啶青霉素; 阿扑西林三水酸;

【化学名】(2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-氨基-3-(N-甲基氨基甲酰)-丙酰胺基]-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸三水物

【分子式】

 

【CAS】63358-49-6

【注册分类】化学药品3.1类

【药品说明】

剂型及规格:冻干粉针,0.5g/支;1g/支

适应症:临床上用于敏感菌引起的败血症、心内膜炎、呼吸道感染、胆道感染、腹膜炎等。

用法用量:静注或静滴:每日2~4g(效价),重症可增至8g。

【项目介绍】

    本项目最初由日本Tanabe Seiyaku于1987年7 月研发,是目前最新一代广谱半合成青霉素类抗生素,处于世界领先

地位,在药学界处于尖端位置,其化学名为甲基-天冬酰基-羟氨苄青霉素。1990年该项目在日本首次上市,后来在美国

、意大利、葡萄牙、欧洲、东南亚包括中国香港等几十个国家广泛临床应用。本项目可称之为青霉素类药物中对绿脓杆

菌作用最强的“王牌”抗生素,对常见致病菌的作用强度是美洛西林、阿洛西林、羧氨苄青霉素、替卡西林等药的2~4倍

,亦优于第Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ 常见头孢类抗生素。据报道,浓度为6.25μg/ml的阿扑西林可抑制绿脓杆菌率为88%,美洛西林

和羧氨苄青霉素的抑菌率仅有18%和12%,替卡西林抑菌率仅4%。阿扑西林对于耐庆大霉素和羧氨苄青霉素的绿脓杆菌的

抑菌率仍可达81.7%和85%。

    本品为半合成青霉素类广谱抗生素,有较强的抗菌作用,抗菌谱包括葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等革兰氏阳

性菌和大肠杆菌、流感杆菌及厌氧菌拟杆菌属等革兰氏阴性菌。 临床应用本项目制剂主要应用于败血症、感染性心内膜

炎、外伤、烫伤及手术创伤等的二次感染、咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、肺脓疡、慢性呼吸系统病变的二

次感染、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎、中耳炎、副鼻腔炎、颚炎等。在早期的临床研究中已经证明,阿扑西林在治疗呼吸

道感染方面和哌拉西林有同样的疗效。在和氨基糖苷类抗生素一起抑制革兰氏阴性细菌(如假单胞菌、沙雷氏菌属)时,

阿扑西林显示了重要的协同作用。

【项目特点及临床治疗优势】

    特点:本项目是同类药物中对绿脓杆菌作用最强的“王牌”抗生素,比同类抗菌活性强2~4 倍;对大多数产酶和不

产酶的革兰氏阳性球菌及阴性杆菌均有效,是超广谱抗生素;具有广泛相互协同作用,便于临床对症联合用药;国外的

临床研究中表明本项目疗效好,其副作用也比其它青霉素类的副作用小。

    疗效:在日本450 个机构中进行了一般临床试验及3种比较对照临床试验,总病例2310例,应用于败血症及感染性心

内膜炎时,对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌、大肠菌等的败血症、感染性心内膜炎的有效率为61.5%

(16/26);应用于外科及整形外科感染症时,对葡萄球菌属、链球菌属、大肠菌、拟杆菌属等的外伤及手术创伤等表面二

次感染的有效率为 81.4%(70/86);应用于呼吸器感染症时,对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌、流感嗜血杆

菌等的呼吸器感染症 (咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、慢性支气管炎、支气管扩张症的感染、慢性呼吸器疾病的二

次感染、肺炎、肺化脓症)的有效率为83.4% 373/447);应用于肝胆道感染症时,对链球菌属、肠球菌、大肠菌等的胆囊

炎、胆管炎的有效率为 80.0%(24/30);应用于腹膜炎时,对链球菌属、肠球菌、大肠菌、拟杆菌属等的腹膜炎的有效率

为 90.0%(18/20);应用于中耳炎、副鼻腔炎时,对葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌、肺炎球菌、大肠菌、流感嗜血杆菌

等的中耳炎、副鼻腔炎的有效率为63.6%(117/184);应用于颚炎时,对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、流感嗜血杆

菌的颚炎的有效率为90.0%(18/20)。

    市场情况传统青霉素类药物用药不便,或易产生耐药性,已成为低价普药,利润空间小,造成市场销售销售额逐年

下降,但青霉素类药物仍然是抗生素市场的基石。青霉素类药物仍占据一定的市场份额得益于研究技术Sky星辉娱乐,用青霉素

为原料开发出半合成青霉素类药物,新药以优质、优价带动市场,使青霉素类药物经久不衰,如美洛西林,在国内年销

售总额已超过 10亿人民币。青霉素以及从青霉素出发经过结构改造的半合成抗生素如阿莫西林、头孢氨苄、头孢拉定为

代表的β-内酰胺抗生素是目前临床应用的主要品种,近年其销售量仍在快速增长,其增长率为 40%左右。国内大部份青

霉素类产品通过改造生产工艺,控制高聚物等杂质,青霉素类药物的过敏反应得以有效减少,使青霉素类药物成为安全

有效的临床药物。此外,老产品逐渐缩减销量或被新药取代其老产品已成为近两年用药的新局势。阿扑西林原料工艺的

研究突破成功,将填补国内空白,使之原料及制剂国产规模化生产,其临床应用优于同类青霉素类药的情况下,替代其

美洛西林、阿莫西林、头孢氨苄、头孢拉定等产品,独占青霉素类用药鳌头,将有广阔的市场前景,年销售额可超过 15

亿元以上。

【专利情况】

    我公司采用的合成及相应工艺不涉及专利问题;日本在我国的制剂专利现已过期,所以不存在专利侵权问题。通过

试制样品并进行稳定性等相关试验证明,本项目原料与制剂相对稳定,适合于工业化生产及推广。

【进度】待报临床

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