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Sky娱乐新药项目
重点项目介绍
盐酸乐卡地平(化药3.1+6类)

【药品名称】盐酸乐卡地平(Lercanidipine Hydrochloride)

【化学名】3,5-吡啶二羧酸-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-2-[(3,3二苯丙基)甲基氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯盐酸盐
【分子式】

 

【药品类别】化学药品3.1类+6类

【药品说明】

剂型及规格:片剂,10mg。

适应症:治疗轻、中度原发性高血压。

用法用量:推荐剂量为10mg,每天一次,餐前15分钟口服,根据病人的个体反应可增至每次20mg。

【项目介绍】

    盐酸乐卡地平是由意大利Recordati公司研制开发的第三代二氢吡啶类钙通道拮抗剂,于1997年首先在荷兰上市,随后分别在法国、澳大利亚、德国等十八个国家上市。在欧洲本品用于各型高血压,在英国只用于轻、中度高血压。本品的剂型为片剂,推荐剂量为10mg/qd,至少在饭前15min口服。本品于2001年由意大利Recordati公司在中国上市,10mg×7片售价为43.80元,为国家医保目录产品。

    乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道组滞剂,具有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长,负性肌力作用少等特点。体外研究发现,乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用,因而在体内具有较强的降压作用,但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基因,脂溶性强,乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中,与血管平滑肌细胞膜结合紧密,释放缓慢,所以,虽然该药血清消除半衰期短,但作用持久。

    盐酸乐卡地平作用机制与同类药物相似,即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流,扩张外周血管而降低血压。本品亲脂性较高,因此起效时间较慢,而作用持续时间较长。体内外试验表明,本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。动物实验表明,本品对肾脏有保护作用,其机制可能与血流动力学无关。

    盐酸乐卡地平与同类药相比具有较强的血管选择性,其独特的亲脂性使之降压作用缓慢而持久,病人乐于接受。本品安全性高,无强心作用,不影响心率,同时还有很好的抗动脉粥样硬化作用,尤其适合于伴有动脉粥样硬化的高血压病人,具有较高的临床应用价值,市场前景广阔。

    本品在国内的行政保护已过期,按《药品注册管理办法》,本品原料药为三类新药,片剂为已有国家标准的药品,可以免做临床研究。

    知识产权情况:该品种于2001年8月28日在国内获得行政保护,已于到2005年1月21日到期,开发该产品不涉及知识产权问题。

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