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Sky娱乐新药项目
重点项目介绍
枸橼酸酮色林(化药3.1类)

【药品名称】枸橼酸酮色林(Ketanserin tartrate)

【化学名】3-[2-[4-(4-氟苯甲酰)-1-哌啶基]乙基]-2,4[1H,3H]-喹唑二酮枸橼酸盐
【分子式】

 

【注册分类】化学药品3.1类

【药品说明】

剂型及规格:片剂,每片20mg;40mg;注射液,5mg(1ml);10mg(2ml);25mg(5ml)。

适应症:用于各型高血压,也用于充血性心力衰竭,雷诺病及间歇性跛行。

用法用量:口服,开始剂量1次20mg,1日2次。1月后如疗效不满意,可将剂量增至1次40mg,1日2次,剂量超过40mg时,降压作用不再增强。肝功能不全时,1次剂量勿超过20mg。

静脉注射的开始剂量为10mg,最大剂量为30mg,以每分钟3mg的速度注射。也可静脉滴注,滴速2~6mg/小时。

【项目介绍】

    枸橼酸酮色林是由Janssen-Cilag开发的抗高血压药物,1985年首先在意大利上市,后在荷兰、比利时、葡萄牙、瑞士、墨西哥、阿根廷、泰国等国上市,商品名为Sufrexal®。

本品为5-羟色胺受体阻断药,对5HT2受体有选择性阻滞作用,亦有较弱的α1和H1受体拮抗作用。有降低高血压的外周阻力,肾血管阻力的下降明显,对正常人无降压作用。对有阻塞性血管病变者,可改善下肢血流供应。对雷诺病者可改善组织的血流灌注、使皮肤血流增加。静脉注射后可降低右房压、肺动脉压及肺毛细管模压。

    口服吸收迅速完全,0.5~2小时血药浓度达峰值。与血浆蛋白结合率95%。生物利用度约50%。在肝内代谢。t1/2约15小时。食物不影响其吸收。

    枸橼酸酮色林注射液多用于急性高血压,如术中和术后、妊娠期高血压和HELLP综合征等。

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