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Sky娱乐新药项目
重点项目介绍
他替瑞林(化药3.1类)

【药品名称】他替瑞林(Taltirelin)

【化学名】(S)-N-[(六氢-1-甲基-2,6-二氧代-4-嘧啶基)羰基]-L-组氨酰-L-脯氨酰胺
【分子式】

 

【注册分类】化学药品3.1类

【药品说明】

剂型及规格:片,5mg

适应症:用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。

用法用量:成人1日2次,1次1片,早晚饭后口服,可根据年龄、症状进行适当增减。

【项目介绍】

   他替瑞林(Taltirelin) 是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH),除具有内分泌作用外,还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用,包括提高运动活性,拮抗利舍平诱导的体温降低,以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。该品种由日本田边制药公司开发,2000年7月在日本上市,用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10~100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而本品的内分泌作用比TRH弱,但本品在体内比TRH稳定。另外,本品对促甲状腺素( TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11。

   本品对中枢神经系统具有较强的作用,但同时其激素样作用较小,因此副作用较少。不良反应主要是消化系统反应,包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度,在治疗期间及(或)停药后消失。

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