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盐酸伊伐布雷定(化药3.1类)新药转让

【药品名称】盐酸伊伐布雷定(Ivabradine hydrochloride)

【化学名】3-[3-[[(8S)-3,4-二甲氧基-8-双环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯]甲基-甲氨基]丙基]-7,8-二甲氧基-2,5-二氢-1H-3-苯并氮杂卓-4-酮盐酸盐
【分子式】

 

【注册分类】化学药品3.1类

【药品说明】

剂型及规格:薄膜衣片,5mg、7.5mg

适应症:用于禁用或不耐受β受体阻断剂、窦性心律正常的慢性稳定型心绞痛患者。

用法用量:通常推荐起始剂量:5mg/次,2次/日。

【项目介绍】

    伊伐布雷定是第一个If电流阻滞剂类药物,If电流是心脏动作电位4期内向电流,内流离子主要是Na+,也有K+参与,是窦房结的主要起搏电流。主要用于禁用或不耐受β受体阻断剂、窦性心律正常的慢性稳定型心绞痛患者的对症治疗。2005年法国施维雅公司的伊伐布雷定在欧盟获得批准,同时获得了27个欧盟国家的批准,现已在英国和爱尔兰上市,在其他欧盟国家注册。伊伐布雷定特异选择性抑制窦房结的If内流,使起搏细胞动作电位舒张期去极延缓,从而减慢心率。只有用到目前伊伐布雷定临床使用剂量(7.5mg,每日2次)相应血浆治疗水平以上140倍浓度时,才可能影响窦房结表达的其他电流,包括Ik、Ica l和Icar,本品对If的高选择性使心率减慢适度,而不会在健康志愿者和冠心病患者身上导致过度心率减慢。

    伊伐布雷定通过降低氧耗量恢复缺血心肌的氧供需平衡。并且明显延长舒张期时间和保持运动期间的冠状动脉扩张,提高冠状动脉灌注和对心肌的氧供。这些机制协同作用增强抗缺血效果。本品无负性变力性作用,可安全用于左室功能不全或心力衰竭的患者。不同于β受体阻滞剂,本品保持心脏对运动的适应性,例如冠状动脉扩张和左室收缩增强。在动物模型,恢复顿抑心肌的左室收缩功能不全,本品也优于阿替洛尔。本品无外周血管作用,适用于外周动脉闭塞性疾病或Raynaud综合征合并心绞痛的患者。保持左室的舒张可能用于心力衰竭,尤其舒张功能不全的患者更为有利。

    伊伐布雷定与钙拮抗剂的比较:钙拮抗剂作为不能耐受或禁忌使用β受体阻滞剂的替代抗心绞痛药物,临床疗效与β受体阻滞剂类似。1200例稳定心绞痛患者被随机分别接受伊伐布雷定7.5mg每日2次和10mg每日2次,或氨氯地平10mg每日1次。伊伐布雷定与氨氯地平在提高运动耐量和减少心绞痛发作方面与氨氯地平等效。而休息和峰运动时的率-压积(rate-pressure product, RPP)在伊伐布雷定组明显低于氨氯地平组,表明伊伐布雷定更显著地降低了心肌耗氧量。伊伐布雷定没有氨氯地平相关的不良反应(踝部水肿、低血压或负性变力性作用)。

 

 

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