欢迎光临星辉娱乐研发有限公司!
今天是:
中文ENGLISH
设为首页|加入收藏|联系我们
Sky娱乐新药项目
重点项目介绍
富马酸沃诺拉赞(vonoprazan Fumarate)原料及片剂 化药3+3

【药品名称】富马酸沃诺拉赞(vonoprazan Fumarate)
 
【产品类别】新一代可逆性质子泵抑制剂
【开发进度】2014年3月提交新药申请(日本);2014年12月26日批准上市
【剂型及规格】片剂,10mg、20mg

【作用机理】Vonoprazan(TAK-438)是一种属于新一类钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB),能够在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中,通过抑制K+对H+-K+-ATP酶(质子泵)的结合作用,提前终止胃酸的分泌,具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。
【适应症】
(1)胃溃疡,十二指肠溃疡,反流性食管炎,预防服用低剂量阿司匹林期间胃溃疡或十二指肠溃疡的复发,预防服用非甾体类抗炎药(NSAID)期间胃溃疡或十二指肠溃疡的复发;
(2)辅助幽门螺杆菌根除用于如下情况:胃溃疡,十二指肠溃疡,胃粘膜相关淋巴组织(MALT)淋巴瘤,特发性血小板减少性紫癜,早期胃癌内窥镜切除术后,幽门螺杆菌胃炎。
【用法用量】
○胃溃疡、十二指肠溃疡
成人口服沃诺拉赞每日一次,一次20mg。通常胃溃疡应连续服用8周,十二指肠溃疡应连续服用6周。
○逆流性食道炎
成人口服沃诺拉赞每日一次,一次20mg。通常应连续服用4周,效果不理想时应连续服用8周。另外,逆流性食道炎反复发作的维持治疗时,应每日一次,一次10mg,效果不理想时应每日一次,一次20mg。
○预防服用低剂量阿司匹林期间胃溃疡或十二指肠溃疡的复发
成人口服沃诺拉赞每日一次,一次10mg。
○预防服用非甾体类抗炎药(NSAID)期间胃溃疡或十二指肠溃疡的复发;
成人口服沃诺拉赞每日一次,一次10mg。
○辅助用于幽螺门杆菌根除;
成人每次口服沃诺拉赞20mg、阿莫西林水合物750mg及克拉霉素200mg,3药同时联用每日两次,连续7日。必要时克拉霉素可根据需要适当增量,但不得超过每次400mg,每日两次的上限。
质子泵抑制剂、阿莫西林水合物、克拉霉素3药联用根除幽螺门杆菌不成功时,可用此代替治疗:成人每次口服沃诺拉赞20mg、阿莫西林水合物750mg及甲硝唑250mg,3药同时服用,每日两次,连续7日。
【项目简介】

富马酸沃诺拉赞(vonoprazan Fumarate,TAK-438)是由日本武田开发,2014年12月 26日在日本获得上市许可,该药属于钾离子竞争性酸阻滞剂(Potassium-competitive acid blocker,P-CAB)的新一类抑制剂。P-CABs具有亲脂性、弱碱性、解离常数高和在低pH值时稳定的特点,因此沃诺拉赞具有速效、强劲、持久的胃酸分泌抑制作用,同时,在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中,通过抑制K对H,K—ATP酶(质子泵)的结合作用,对胃酸分泌也具有提前终止作用。
武田已在日本开展了数个III期临床试验,调查了沃诺拉赞(vonoprazan Fumarate)用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应症的疗效。在临床试验中,沃诺拉赞(vonoprazan Fumarate)表现出了疗效,同时耐受性和安全性良好。TAK-438 NDA的提交,便是基于这些临床试验的良好数据。
胃酸分泌过多可引起消化性溃疡,临床上常用的药物有质子泵抑制剂,质子泵抑制剂根据其余H/K-ATP酶的结合方式分为不可逆性和可逆性两种,目前,在日本,质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效,同时,胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异,这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19,其编码基因在不同个体中具有基因多态性。而沃诺拉赞(vonoprazan Fumarate)是一种新型的可逆性PPI-钾离子竞争性酸阻滞剂,沃诺拉赞对质子泵的抑制作用,无需酸的激活,该药以高浓度进入胃中,在首次给药时,便能产生最大的抑制效应,而且该效应可持续24小时。
项目优势:(1) 起效更迅速,作用更长久。对质子泵的抑制作用,无需酸的激活,该药以高浓度进入胃中,在首次给药时,便能产生最大的抑制效应,而且该效应可持续24小时。
(2) 与兰索拉唑比沃诺拉赞起效更快速,作用时间更长(1期)。与奥美拉唑、埃索美拉唑等质子泵抑制剂相比空腹对本品疗效的影响更小。
(3) 沃诺拉赞在酸中稳定,而速效配方现成,无需优化配方设计(如肠溶包衣),药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点,本品日后可能成为治疗幽门螺杆菌感染、胃食管反流、消化性溃疡、十二指肠溃疡、胃溃疡疾病的一线用药。
(4) 质子泵抑制剂也被证明是更有效地预防非甾体抗炎(NSAID)相关性溃疡病复发。
【知识产权情况】化合物专利在我国2006年提出申请,2026年到期。沃诺拉在在我国无行政保护。
【项目进度】待报临床。欢迎有意向企业来电垂询相关事宜!(0531-88873876)

 

Copyright © 2011 星辉娱乐研发有限公司 All Rights Reserved 版权所有 市场部:0531-88873876
传真:0531-88873876 地址:济南市港兴三路北段济南药谷1号楼B座16层 ICP:鲁ICP备08101657号