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Sky娱乐新药项目
重点项目介绍
盐酸帕唑帕尼(pazopanib)原料及片剂 化药3+3

【通用名】帕唑帕尼(pazopanib)
【商品名】Votrient
【注册分类】化药3+3
【原研单位】葛兰素史克GlaxoSmithKline
【剂型及规格】片剂,200mg、400mg
【适应症】 2009年10月19日,FDA批准用于晚期肾细胞癌患者;2012年4月26日,FDA批准用于既往接受化疗的晚期软组织肉瘤患者。
【用法用量】
800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。 中度肝损伤——口服200 mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用。

【项目简介】

     盐酸帕唑帕尼是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂, 2009年10月19日由FDA 批准上市,用于晚期肾癌的治疗。这是自2005年以来第六个获批治疗肾癌的药物。2012年4月26日FDA批准用于既往接受化疗的晚期软组织肉瘤患者的治疗。在过去的五年中,美国食品药品管理局(FDA)先后审批通过了六种靶向药物:舒尼替尼、索拉菲尼、贝伐单抗、帕唑帕尼、Temsirolimus和依维莫司,前四种作用于VEGF通路,后两种抑制mTOR。

  肾细胞癌(FDA,2009-10-19)

  肾细胞癌(renal cell carcinoma,RCC)是肾脏最常见的恶性疾病,约占所有成人恶性肿瘤的2%一3%,分别占男女性恶性肿瘤的第7位和第9位(男女比例约为1.6:1),全球每年有大约200000例新诊断病例.约102000人死于该病.。约25%的患者在确诊时已发生远处转移,约30%的术后患者在3年内出现复发或转移,其5年生存率不到10%。

目前肾细胞癌的治疗仍以根治性手术为主,但术后复发率达20%以上,且放、化疗效果不佳。所以细胞因子治疗包括白介素2(IL2)和干扰素α仍是目前临床上所采用的主要治疗手段。目前晚期肾癌的治疗仍是热点和难点。
 干扰素α单药治疗:抗肿瘤活性一般,但不良反应相对轻微;
 白介素2(IL2)治疗:疾病缓解率在20%-30%。但疾病缓解大多不能持久,并且只有少部分(约10%)的患者无进展疾病生存期能达到3年。另外,大剂量IL2的毒性相当大,许多患者难以耐受。
肿瘤分子靶向治疗的出现,为解决这一问题提供了可能。
    Votrient(盐酸帕唑帕尼)的安全性和有效性已经在一项包含了435名患者的研究中进行了评估,该研究对这些患者的无进展性存活的时间长度(从被纳入研究后至肿瘤再次开始生长或患者死亡前)进行了检查,接受Votrient治疗的患者的无进展性存活平均为9.2个月,而未接受该药治疗的患者则为4.2个月。经证实,与安慰剂对照组相比,该药可以将肿瘤继续生长或患者死亡的风险降低54%,具有快速明显的肿瘤抑制作用和较高的安全性。

 软组织肉瘤(FDA,2014-04-26)

     2012年4月26日,美国食品与药物管理局(FDA)批准Votrient(帕唑帕尼)用于既往接受化疗的晚期软组织肉瘤患者。软组织肉瘤是一种源于肌肉、脂肪、纤维组织和其他组织的恶性肿瘤 。盐酸帕唑帕尼作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂对包括肾癌在内的几种肿瘤均有活性, 可干扰血管生成,其毒性较小且药代动力学性质良好,且该适应症使Votrient(帕唑帕尼)被授予孤儿药地位。软组织肉瘤是一种罕见的癌症,有很多亚型,在美国每年约有10,000例。超过20种亚型的肉瘤被纳入中临床试验中,这些试验结果导致了Votrient(盐酸帕唑帕尼)的批准。

    一项Ⅱ期研究纳入142例复发或难治性STS(平滑肌肉瘤、脂肪细胞STS、滑膜肉瘤和其他类型STS)患者,给予帕唑帕尼治疗,发现除了脂肪细胞STS,帕唑帕尼对其他类型STS均有抗癌活性。结果显示,在平滑肌肉瘤、滑膜肉瘤和其他类型STS患者中,分别有38%、46%和36%的患者主要终点无进展生存期(PFS)达12周。最常见的不良事件包括疲劳(35.9%)、高血压(39.4%)和腹泻(28.9%)。
国外其他临床研究进展

适应症

进展

国家

开展时间

卵巢癌

3

美国、欧洲、加拿大、日本、澳大利亚

2009-5-31

非小细胞肺癌

2

加拿大、美国、英国

2006-04-22

晚期实体瘤

1

美国

2011-10-31

老年性性黄斑变性

2

英国

2012-05-07

血管肉瘤

2

美国

2011-10-27

乳腺肿瘤

2

加拿大、美国

2009-06-312010-02-25

软骨瘤

2

美国

2011-04-21

胃肠道间质瘤

2

法国

2011-05-31

脂肪肉瘤

2

美国

2012-05-21

转移性头颈癌

2

台湾

2011-06-21

【销售情况】

 

【知识产权情况】该药化合物专利于2021年12月19日到期。
【国内申报注册情况】

 

NO.

企业名称

注册分类

申报类型

受理时间

1.

齐鲁制药

3.1

原料+片剂

2013-07-18

2.

江苏奥赛康

3.1

原料+片剂

2014-02-25

3.

江苏豪森

3.1

原料+2片剂

2014-04-23

4.

江苏正大天晴

3.1

原料+片剂

2014-11-21

5.

泰州锦宏医药科技

3.1

原料+片剂

2014-11-27

【项目进度】在审评,受理号:CXHL1501380、CXHL1501381、CXHL1501382,欢迎有意向企业来电垂询相关事宜!(0531-88873876) 
 

 

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